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セレキノンの薬理作用

 

トリメブチンマレイン酸塩(商品名:セレキノン)は、医療用医薬品として使用されていますが、最近ではOTCでも手に入るようになった薬剤で、過敏性腸症候群(IBS)の治療に使用されます。IBSは、腸の神経が過敏になり、神経が興奮して腸の運動が活発になることで下痢を起こし、反対に神経の興奮がおさまると、腸の運動が弱くなるために便秘になるという疾患です。IBSは、下痢や便秘を繰り返しますが、下痢を起こしやすいタイプ(下痢型)または便秘(便秘型)を起こしやすいタイプも存在します。

 

IBSの基本的な治療方法として、下痢のときには下痢止めを使用し、便秘のときには下剤を使用するという方法論になりますが、過度の使用量や使用期間によっては反対の症状を呈することもあることがありますので、薬の効果発現のバランスが必要となります。

 

本剤は、IBSの治療に使用される薬剤の中の1つで、下痢型だけでなく、便秘型や下痢と便秘を繰り返す場合にも使用される消化管運動調整薬です。本剤の作用機序として、末梢のオピオイド受容体を介して、アセチルコリンの分泌を調整することで効果を発現すると考えられています。アセチルコリンは消化管運動を亢進する作用があり、分泌が多いと下痢を起こし、少ないと便秘を起こします。

 

末梢のオピオイド受容体には、副交感神経終末に存在するκ受容体と、交感神経終末に存在するμ受容体があります。腸管運動が過敏になっているときに本剤が投与されると、κ受容体とμ受容体に作用し、消化管運動が抑制されます。反対に、腸管運動が弱くなっているときに本剤が投与されると、μ受容体に作用し、消化管運動が亢進します。本剤はこのような作用を持つことにより消化管運動を調節する作用を示します。しかし、臨床的には本剤の効果は便秘型に対してはやや劣ると報告されているおり、下痢型のIBSに多く使用されています。

 

 

 


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