薬局のしごと/くすり/病気に関する情報発信サイト

ニュープロパッチ(一般名:ロチゴチン)

どんな薬か?

ニュープロパッチ(一般名:ロチゴチン)は、非麦角系ドパミンアゴニストの経皮吸収型製剤(貼付剤)で、1日1回貼付して使用します。パーキンソン病(PD)とレストレスレッグス症候群(RLS)の治療に使用され、ドパミンアゴニストとしては唯一の経皮吸収型製剤となっています。

 

本剤の成分であるロチゴチンは消化管や肝初回通過効果による影響を受けやすいために、経口剤として開発することは困難でした。PDおよびRLSともに標的組織は脳内の神経細胞ですので、代謝を受けやすいと脳内に到達する前に分解されてしまい、薬の効果が得られません。

 

しかし、ロチゴチンは皮膚からの吸収効率が高く経皮投与に適していたため、貼付剤として開発されました。

 

PDとRLSの病態は似ていて、PDではドパミン神経の変性・脱落により、RLSではドパミン神経細胞の機能低下により症状を発現すると考えられています。そのため、両疾患とも薬物治療では不足するドパミン作用を補う方針がとられます。

 

ドパミンアゴニストはドパミンと同様にドパミン受容体を刺激することで効果を発現します。PDやRLSではドパミンの作用が十分ではないため、受容体の刺激が弱く、神経伝達がうまくいかなくなっている状態になっています。ドパミンアゴニストはドパミン受容体を刺激することで、足りないドパミン刺激を補う働きがあります。

 

PDの症状によっては、体をうまく動かすことができなかったり、自分の意思とは関係なく体が動いたりすることがあります。このような状況下では、服薬は患者にとって負担が重いものになっています。また、PDの症状で嚥下障害を呈することも多くあります。

 

そのため、服薬以外の方法で治療を可能とする貼付剤は、嚥下障害をおこしやすいPD患者に対して大きなメリットをもたらすことができます。

 

さらにPDは単剤で治療が続けられることは少なく、2剤以上の薬剤を併用することの方が多い疾患です。そのため、治療薬の1つに貼付剤を加えることで、経口薬の種類を減らすことができれば、これも患者のメリットとすることができます。

 

RLSは発症原因がまだ十分に解明されていませんが、ドパミン神経細胞の機能低下が症状発現に関与していると考えられており、ドパミンアゴニストによる薬物治療が行われます。

 

RLSの治療で長期間にわたって、ドパミン受容体の刺激が強すぎたり弱すぎたりするとaugmentationという現象が起こることがあります。これは症状が増悪したりとRLSの発現時刻が早くなってしまう現象をいい、長期的な治療を継続する上で問題となることがあります。

 

本剤は1日1回の貼付により安定した血中濃度を得ることができます。したがって、本剤によりaugmentation発現リスクを軽減することができ、夜間のみならず日中の症状改善を期待することができます。

 

 

予想される副作用は?

本剤は前兆のない突発性睡眠傾眠が起こることがあります。これは本剤だけでなく非麦角系ドパミンアゴニストに多く認められる副作用です。

 

海外においては、ロチゴチンを含めたドパミンアゴニスト作動薬の投与により突発性睡眠を発現して自動車事故を起こした症例が報告されています。そのため、自動車運転、機械の操作、高所での作業などを行う可能性がある場合には、基本的に本剤を使用してはいけません。

 

この他にも臨床試験において幻覚、妄想、せん妄、錯乱、悪性症候群、肝機能障害などの重大な副作用が報告されています。

 

 

その他の注意点

本剤の製剤規格は2.25mg、4.5mg、9mg、13.5mgの4種類があります。本剤は投与開始後1週間ごとに徐々に増していき、維持量を決定します。投与中止時も徐々に減らしていき中止しなければなりません。急に中止したり、自己判断で中止したりしてはいけません

            

 

【用法・用量】

適用:PD
通常、成人にはロチゴチンとして1日1回4.5mg/日から始め、以後経過を観察しながら1週間ごとに1日量として4.5mgずつ増量し維持量(標準1日量9〜36mg)を定める。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日量は36mgを超えないこと。

 

適用:中等度から高度の特発性RLS
通常、成人にはロチゴチンとして1日1回2.25mg/日から始め、以後経過を観察しながら1週間以上の間隔をあけて1日量として2.25mgずつ増量し維持量(標準1日量4.5〜6.75mg)を定める。なお、年齢、症状により適宜増減できるが、1日量は6.75mgを超えないこと。

 

また、本剤は貼付剤で毎回同じ部位に貼付するとかぶれや皮膚に刺激を感じることがありますので、毎回貼付箇所を変更する必要があります。肩、上腕部、腹部、側腹部、臀部、大腿部のいずれかの正常な皮膚に貼付することとされています。

 

 

まとめ

  • 本剤はPDおよびRLSの治療薬である。
  • 本剤は唯一の経皮吸収型ドパミンアゴニスト製剤である。
  • 本剤は貼付剤のため嚥下困難な患者に適した製剤であり、安定した血中濃度を得ることができるためaugumentationの発現リスクを軽減することができる。

 


HOME サイト概要 プロフィール お問い合わせ