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デエビゴ錠(成分:レンボレキサント)

名前の由来

Day(日中)+Vigor(活力)+Go(ready to go)が名称の由来

適応症

不眠症

 

用量

1日1回寝る前に5mgが通常用量。
効果不十分により増量する場合は、1回10mgを超えないこと。
やむを得ずCYP3A阻害作用のある薬剤と併用する場合は、1回2.5 mgとする。

 

薬理作用

オレキシン作動性神経は、覚醒維持にかかわる神経系に広く投射しており、オレキシンがオレキシン受容体と結合することにより活性化すると考えられます。オレキシン受容体はOX1とOX2の2つのサブタイプがありそれぞれの詳細は明らかになっていませんが、オレキシン受容体は覚醒の安定化と睡眠の抑制作用があると考えられています。本剤はオレキシンのOX1及びOX2への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられます。

 

 

注意点

併用注意

オレキシン受容体を介する薬剤はこれまでベルソムラ錠がありましたが、本剤は同じ薬理作用をもつ薬剤になります。ベルソムラ錠が使いにくかった点は、CYP3Aを阻害作用のある薬(フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど)と併用する本剤の効果が増強するため併用禁忌となっていた点です。
本剤の血中濃度が上昇すると、傾眠などの副作用が起こりやすくなります。さらに翌朝以降に続くと、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあり危険です。

 

これまで、風邪処方で抗生剤のクラリスロマイシンは処方頻度が多く、その度に薬剤変更になりました。本剤は併用禁忌まではいかず、併用注意の位置づけになっています。併用時には5mgから2.5rに減量した上で併用することが可能となります。

 

錠剤の規格と用量

錠剤の規格は2.5r、5r、10rの3種類で、通常量は5rです。ベルソムラ錠は高齢者の用量が設定されていましたが、本剤は高齢者の用量も5rとなっています。また、ベルソムラ錠は光や湿気に弱く、錠剤を取り出して一包化できませんでしたが、本剤は錠剤を取り出して調剤することができます。

 

他の眠剤との併用

Tmaxは1.5時間くらいで、半減期は50時間くらいと考えられます。ベンゾジアゼピン系など他の不眠症治療薬と併用した場合、有効性や安全性は確認されていませんが、併用すると眠気が増強することがあります。他の不眠症薬と併用することで、本剤の影響が服用の翌朝以降に続くこともありますので注意が必要です。

 

食事の影響

本剤は食事の影響を受けやすいです。食事と同時または食直後に服用すると、空腹時よりも効果が減弱したり効果発現が遅れる場合がありますので注意が必要です。夜食を食べた場合、本剤服用については注意が必要です。この特徴は、ベルソムラ錠も共通しています。

 

重度の肝機能障害に禁忌

本剤は重度の肝機能障害がある場合は、併用禁忌となっています。中等度の肝機能障害で効果が強くなりますので、1回5mgを超えないよう慎重に投与します。

 

ベルソムラとの違いのまとめ

CYP阻害作用のある薬剤と併用可能。ただし、重度の肝機能障害に禁忌。
高齢者の設定用量がない。
開封して調剤することができ、一包化可能。


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