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ビタミンD製剤

ビタミンDは、食物として摂取または皮膚で合成された後、肝・腎での2段階の水酸化により活性化され骨代謝等に関与しています。
活性型ビタミンD3は、腸管でのCa吸収促進や破骨細胞抑制などの作用を示すことから、種々の薬物が合成され、骨粗鬆症に使用されています。

一般名(商品名)

活性型ビタミンD3製剤
@カルシトリオール(ロカルトロール)
Aアルファカルシドール(ワンアルファ、アルファロール)

 

ビタミンD3誘導体
Bエルデカルシトール(エディロール)

 

薬理作用

天然のビタミンDは肝臓と腎臓で2回の代謝(水酸化反応)を受けて活性型となります。
肝臓や腎臓で活性化されますので、これらの機能が衰えている高齢者ではビタミンDの活性化能が低下します。このことは骨密度低下の一因となることが考えられます。

 

ビタミンD製剤は、天然のビタミンDが必要とする活性化過程の一部または全部が不要です。そのため体内での代謝を必要としないビタミンD製剤が適すると考えられます。
カルシトリオール、アルファカルシドール、エルデカルシトールは、いずれも腎での活性化を必要としないため、腎不全患者でも使用可能となっています。

 

ビタミンD製剤のちがい

活性型ビタミンD3製剤のカルシトリオールは、活性型ビタミンD3を化学合成したものであり肝臓で代謝され、薬効を示します。同様にアルファカルシドールはカルシトリオールのプロドラッグで、同様に代謝され薬効を示します。

 

一方、ビタミンD3誘導体であるエルデカルシトールは、活性型ビタミンD3と類似構造をもち、より骨密度上昇効果が最も高いです。骨折予防効果があるというエビデンスの蓄積が前者に比べると豊富です。

 

<作用>
腸管のCaの吸収↑、副甲状腺からのPTHの分泌↓、破骨細胞機能↓

 

ビタミンDは標的臓器(小腸、副甲状腺、腎臓、骨など)の受容体に結合し、種々の作用を発揮する。
ビタミンD3誘導体は、破骨細胞の機能抑制作用が強い。

 

ビタミンD製剤は、腎でのCa再吸収促進による血清Ca値上昇、副甲状腺への直接的な作用(PTH分泌抑制)、骨芽細胞刺激による骨形成促進作用なども有する。

 

エルデカルシトールは骨密度上昇効果が最も高く、また、骨折予防効果に関するエビデンスが最も明確である。

 

<適応>
骨粗鬆症

 

<禁忌>
@高Ca血症、B妊婦、授乳婦

 

<相互作用>
併用薬作用↑:ジギタリス製剤(血清Ca濃度上昇?作用増強?不整脈出現のおそれ)

 

<注意>
定期的に血清Ca測定を行い、高Ca血症の初期症状(食欲不振、悪心・嘔吐、口渇、多尿など)に注意する。


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