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ビグアナイド薬(BG)

肝臓での糖新生抑制、インスリン抵抗性改善作用を有する薬剤。インスリン分泌を介さずに血糖値を下げる。骨格筋のインスリン抵抗性改善、脂肪酸合成抑制・分解促進、消化管からの糖吸収の抑制などの作用もあるとされる。インスリン抵抗性の亢進を有する2型糖尿病に良い適応である。

 

主なBG

成分名

商品名

メトホルミン塩酸塩 メトグルコ、グリコラン
ブホルミン ジベトス、ジベトンS

単独では低血糖をきたしにくい。
メトホルミンは、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)に伴う排卵障害に対しても使用されることがある。(適応外)

 

BGの作用

ビグアナイド薬の主な作用は、肝臓の糖放出を抑制することによる血糖降下作用である。(糖放出抑制は、糖新生を抑制することによる)

 

他の作用として、脂肪肝を改善すること、骨格筋・脂肪組織の糖取り込みを促進することによるインスリン抵抗性改善作用がある。また、消化管での糖の吸収抑制作用もあるとされる。

 

BGはインスリン分泌を促進せずに、血糖低下効果・インスリン抵抗性改善効果を発揮することから、体重増加を助長しにくい利点がある。このため、肥満と高インスリン血症を認める2型糖尿病が良い適応となる(非肥満例でも効果はある)。

 

 

乳酸アシドーシス

メトホルミンの副作用に乳酸アシドーシスがある。これは、糖新生が抑制され乳酸が貯留傾向になることによる。
重篤な副作用であり、まれではあるが注意する必要がある。

 

主な症状→強い倦怠感、悪心・嘔吐、下痢、筋肉痛

 

危険因子
・乳酸アシドーシスの既往
・肝機能障害(乳酸代謝の低下)
・腎機能障害(メトホルミン排泄の低下)
・ヨード造影剤使用前後(腎機能低下のおそれ)
・過度のアルコール摂取(乳酸貯留増加)
・低酸素血症をきたす病態(心不全、呼吸器疾患など)

 

実際の発症例は危険因子を有する例であり、禁忌・注意事項を厳守して使用すれば安全な薬である。
高齢者では腎機能低下、慢性循環不全などが潜在している可能性があり、75歳以上は原則的に禁忌である。

 

<メトホルミンのその他の副作用>
メトホルミンの頻度の高い副作用としては、下痢、食欲不振、腹痛などの消化器症状があり、20〜30%に認められる。
メトホルミンを徐々に増量することで発症を減らすことができる。発症した場合は、減量や休薬で軽減する。

 


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