薬局のしごと/くすり/病気に関する情報発信サイト

タクロリムス(商品名:プログラフ)

タクロリムスは、免疫抑制薬として移植時の拒絶反応を抑制する目的で使用されていましたが、抗リウマチ薬としても使用されるようになりました。
薬理作用として、タクロリムスはヘルパーT細胞の細胞内シグナル伝達に関与するイムノフィリン(FKBP)と結合します。
結合することでカルシニューリンを阻害し、IL-2などの産生を抑制し、T細胞の増殖・活性化を抑制することで効果を発現します。

 

用法・用量

RAに対して使用する際、タクロリムスの用量は1日1回夕食後3mgとなっています。
ただし、高齢者は1日1回夕食後1.5mgより開始し、1日1回3mgまで増量可能となっています。
タクロリムスは個人差が大きいため、TDMにより血中濃度が基準値内にあるかを確認しながら用量を調整していく必要があります。

 

タクロリムスは単剤では効果が比較的弱いとされていますが、少量でも併用効果の発現を認めるため、
メトトレキサート、サラゾスルファピリジン、ブシラミンなどの従来型DMARD(csDMARD)との併用療法として0.5〜1r/日で開始することが多くあります。

 

副作用

副作用として、血清クレアチニン値の上昇など腎障害の出現に注意する必要があります。他にも中枢神経障害、高血糖を生じることがあります。

 

本剤は主にCYP3A4で代謝されるため、併用薬注意が必要です。エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ランソプラゾールなどの薬剤と併用するとタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害が起こりやすくなるので注意が必要です。


HOME サイト概要 プロフィール お問い合わせ